Американські дослідники виділили з кори дерева Galbulimima belgraveana, яке корінні народи Австралії і Папуа — Нової Гвінеї використовують в медичних і релігійних цілях, алкалоїд, що отримав назву GB18. Вчені з’ясували, що він взаємодіє з опіоїдними рецепторами, проте не активує, а блокує їх, тому може виступати в якості антидепресанту.
Дерево Galbulimima belgraveana виростає тільки у віддалених тропічних лісах Папуа — Нової Гвінеї і півночі Австралії. Корінні народи здавна використовують його кору в медичних цілях і в релігійних обрядах. Відвар кори G. belgraveana викликає сонний стан, але водночас діє як знеболюючий і жарознижуючий.
Щоб дослідити ці ефекти, вчені з Scripps Research виділили понад 40 унікальних хімічних сполук з кори дерев, щоб відтворити їх в лабораторних умовах і описати механізм дії. Результати дослідження опубліковані в журналі Nature.
Вперше алкалоїди G. belgraveana стали відомі в 1950-х роках. Було показано, що поряд з іншими ефектами вони знімають спазми гладкої мускулатури і змінюють ритм серцебиття. Один з них-GB18-впливав також на поведінку мишей. Однак не було можливості синтезувати з’єднання в лабораторії для оцінки його терапевтичної цінності.
GB18 має складну тривимірну структуру, але тепер вченим все ж вдалося розробити спеціальний метод синтезу, що дозволив відтворити її в лабораторних умовах. Запропонований авторами метод можна використовувати і для створення інших хімічних сполук, що нагадують GB18.
Після цього вчені з’ясували, що ця речовина зв’язується з опіоїдними рецепторами — мішенями безлічі знеболюючих і наркотичних препаратів. Однак, коли опіоїдні анальгетики та наркотичні алкалоїди активують опіоїдні рецептори, GB18 вимикає їх. Молекула зв’язується з двома різними типами опіоїдних рецепторів у мозку, які ніколи раніше не визначалися як мішені будь-яких алкалоїдів G. belgraveana.
Тепер дослідники вивчають подробиці взаємодії GB18 з опіоїдними рецепторами. На думку авторів роботи, його унікальні властивості можуть виявитися корисними при лікуванні депресії та тривожних розладів. Надалі вчені планують адаптувати GB18 для використання людиною, щоб створити ліки на його основі.