Дослідники з декількох країн перетворили небезпечні пестициди в засіб боротьби проти резистентних бактерій. Його ефективність порівнянна з сучасними антибіотиками.
N-Аріл-С-нітроазоли є важливим класом гетероциклічних сполук. Вони використовуються в якості пестицидів і фунгіцидів. Однак ці речовини токсичні для людини і викликають мутації. Дослідники неодноразово висловлювали припущення, що ці групи з’єднань можуть допомогти в боротьбі з патогенними бактеріями. Проте, для зниження токсичного впливу необхідно проведення великого обсягу робіт на молекулярному рівні.
Тепер міжнародна команда дослідників змогли встановити, що при обробці сполуки можуть боротися проти лікарсько-чутливих штамів збудників туберкульозу. При цьому вони виявилися безсилі проти штамів збудників, що входять в групу ESKAPE (абревіатура назв видів бактерій, у яких найчастіше розвивається стійкість до антибіотиків: Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa і Enterobacter aerogenes).
Після цього дослідники знову модифікували з’єднання і побудували дві ізомерні (ідентичні по атомному розташуванню) серії речовин. Бічні аміногрупи змінили своє становище, щоб зробити ароматичне ядро речовини багате азотом, більш компактним, це знизило токсичність речовини. При цьому чутливість мікроорганізмів до нового з’єднанню перевірялася диско-дифузійним методом.
З’ясувалося, що представники групи ESKAPE легко придушувалися новими речовинами. Мінімальна концентрація хімічної сполуки, яка запобігає видимому зростанню бактерії або бактерій (мкг / мл) для досліджуваної речовини показує результат, який можна порівняти з дією антибіотика ципрофлоксацину. Наприклад, для ентерокока потрібно 0,3 мкг / мл антибіотика або 2 мкг / мл однієї з нових речовин. Водночас M. Tuberculosis, якому піримідин OTB-021 шкодив спочатку, виявився зовсім нечутливим до нових речовин.
Натхнення: hightech.fm