Наука

Вчені змінили 80-річний антибіотик для нових медичних цілей

Лікарі та вчені давно шукали у світі природи хімічні речовини, які можуть поліпшити здоров’я людини. Однак еволюційний відбір посилив віруси, бактерії і паразитів. Ця невідповідність надихнула хіміків з Токійського університету змінити антибіотик «Граміцидин А», щоб зробити його більш універсальним. Про результати дослідження повідомляє журнал Nature Communications.

«Граміцидин А» був спочатку виявлений в ґрунтових бактеріях і став першим комерційно виробленим антибіотиком на початку 1940-х років. Сьогодні лікарі продовжують прописувати його в вигляді крему або крапель для місцевого застосування при деяких інфекціях шкіри, очей і горла. Однак його не можна використовувати у вигляді таблеток або ін’єкцій.

Нещодавно команда з відділення фармацевтичних наук Токійського університету розробила і проаналізувала більше 4000 штучних аналогів «Граміцидин А».

«Граміцидин А» являє собою спіраль з 15 амінокислот. Дослідники стратегічно вибрали шість з тих амінокислот, які можна було змінити без втрати основних аспектів нормальної структури граміцидину А. Кожна з цих шести амінокислот може бути замінена чотирма різними амінокислотами, щоб змінити спосіб зв’язування пептидів, що в підсумку призведе до 4096 варіацій.

Дослідники почали тестувати свої нові версії «Граміцидину А» на активність проти стрептокока, поширеної бактеріальної інфекції. Потім найбільш сильні учасники були оцінені на предмет їх потенційної здатності не вбивати без розбору людські клітини шляхом тестування їх реакцій з клітинами крові кролика і клітинами лейкемії миші.

Ці тести виявили близько 10 різновидів «Граміцидину А» як перспективних антибактеріальних препаратів майбутнього. Результати також дозволили дослідникам визначити, як конкретні структурні зміни амінокислот впливають на загальну функцію молекули. Ця базова інформація про структуру та функції має вирішальне значення для розуміння того, чому і як працюють фармацевтичні препарати.

Натхнення: hightech.fm

Кнопка «Наверх»