Дослідники з Університету Монаша розробили і протестували новаторський, перший в світі пероральний препарат мувалаплін, який знижує рівень ліпопротеїну (а).
Дослідники розробили перший в світі пероральний препарат для боротьби з формою холестерину, яка раніше не піддавалася лікуванню і багато в чому обумовлена генетикою. Це ускладнює контроль його рівня за допомогою фізичних вправ, дієти або інших факторів способу життя. З цієї ж причини на «поганий» холестерин погано впливають спеціальні препарати — статини. Йдеться про ліпопротеїн (а), або Лп (а). Лп (а) — це різновид холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ). Він липкий, тому збільшує ризик закупорки і утворення тромбів (атеросклерозу) в артеріях.
Щоб вирішити проблему, дослідники з Університету Монаша розробили і протестували новаторський, перший в світі пероральний препарат — мувалаплін (mulvalaplin), який перериває здатність організму виробляти Лп (а).
Лп (а) складається з однієї молекули ЛПНЩ-частинки, що містить аполіпопротеїн В100 (апо В100), і однієї молекули глікопротеїну — аполіпопротеїном (а) або апоTAG1> або апоTAG1> або апоTAG1> або апоTAG1> або апоTAG1> або апоTAG1> або апоTAG1> або апоTAG1> або апоTAG1> або апоTAG1>. Мулвалаплін порушує взаємодію між апоВ100 і апо (а), що призводить до зниження рівня Лп (а).
Всього в дослідженні взяли участь 114 осіб; 89 осіб отримували мувалаплін, а 25 — плацебо. Експеримент проводили в два етапи. У першій частині оцінювали ефект тільки однієї дози мувалапліна зі зростаючим кроком від 1 мг до 800 мг у здорових учасників із середнім віком 29 років. У другій частині — ефект одноразової добової дози зі зростаючим кроком 30 мг до 800 мг. Здорові учасники приймали препарат протягом 14 днів, середній вік суб’єктів дослідження склав 32 роки і у них були підвищені рівні Лп (а) в плазмі.
Вихідні рівні Лп (а) і холестерину ЛПНЩ вимірювали на початку дослідження і спостерігали вплив мувалапліна на його рівні. Дослідники спостерігали зниження рівня Лп (а) в порівнянні з вихідним рівнем вже на другий день, коли учасники отримували кілька доз. Зниження Лп (а) становило від 64% до 65% при дозах 100 мг і більше на 14 і 15 дні. Про смертельні випадки або серйозні небажані явища не повідомлялося.
Вчені відзначають обмеження дослідження, а саме те, що це було невелике дослідження першої фази. Будуть потрібні більші і тривалі клінічні дослідження в більш різноманітних популяціях.
Дослідження опубліковано в журналі JAMA Network.