Американські фармацевти створили новий вид опіоїду, який знімає больові відчуття з набагато меншим ризиком розвитку побічних ефектів, таких як залежність і пригнічення свідомості. Препарат був успішно випробуваний на людиях. Пацієнти, що випробували на собі властивості нового експериментального заспокійливого препарату, визнали його “нудним”, пише ресурс Technology Review з посиланням на слова головного медичного фахівця біофармацевтичної компанії Nektar Therapeutics Роба Медве.
Препарат не викликає ні радість, ні ейфорію, – говорить він, відмічаючи, що випробування на людині показали збільшення больового порогу. Опіоїдні(наркотичні) анальгетики, до яких відноситься морфін, до цього дня є кращими засобами для зняття сильних больових відчуттів. Проте разом з сильним заспокоєнням болю вони підвищують рівень дофаміну(викликає почуття задоволення) в мозку, що веде до хронічного звикання. За даними Міністерства охорони здоров’я і соціальних служб США, близько двох мільйонів американців “сидять” на опіоїдах, а в рік реєструється близько 14 000 випадків передозування цими наркотичними препаратами.
Дослідники роками розробляють більше безпечніші болезаспокійливі ліки, намагаючись відокремити корисні анальгетичні властивості від побічних ефектів.
Каліфорнійська Nektar Therapeutics використала наступний підхід: в деріват морфіну був доданий бічний ланцюг, що змінило поведінку молекул в організмі. Швидкість вступу компонента в мозок сповільнився, зробивши його важкопрохідним через гематоенцефалічний бар’єр(між кров’ю і цереброспінальною рідиною), який захищає центральну нервову систему від сторонніх вторгнень. Це знижує ризик зловживання лікарськими засобами, говорять дослідники.
Опіоїдні препарати, такі як героїн(похідне морфіну), дуже швидко потрапляють в мозок і викликають ейфорію. Новий вид опіоїду проникає в мозок занадто повільно, не провокуючи тим самим зловживання.
Nektar Therapeutics завершила випробування безпеки препарату на людях. Дослідники вважають, що нове синтезоване з’єднання має усі шанси стати ефективним і безпечним анальгетиком.