Вчені створили антибіотик, який зв’язується з рибосомами бактеріальних клітин і запобігає захворюванню лікарсько-стійкими патогенами у мишей.
Вчені синтезували антибіотик нового типу, здатний обходити найбільш поширений механізм розвитку резистентності у бактерій.
Нові ліки отримали назву ібоксаміцин. Якщо він успішно пройде всі клінічні випробування, то зможе допомогти людям, інфікованим стійкими до антибіотиків бактеріями. Резистентність до цього препарату мікроорганізмам буде виробити дуже важко, через те, що він обходить найбільш поширений механізм вироблення стійкості у бактерій.
Препарат належить до відносно нового класу оксепанопролінамідів. Він вже був випробуваний на тваринах і показав хороші результати. У своїй роботі вчені повідомляють, що ібоксаміцин був надзвичайно ефективний у боротьбі як з грамнегативними, так і з грампозитивними лікарсько-стійкими бактеріями.
У дослідженні також повідомляється про відкриття молекулярного механізму, який дозволяє цьому препарату долати резистентність. Цей механізм досі не спостерігався у жодного препарату і тепер може стати основою для розробки нового типу сполук, активних проти небезпечних лікарсько-стійких бактерій.
- Знайдено наднову нового типу
- Названо продукти, які захищають мозок від деменції, і коли треба їх вживати
- Вчені назвали приязність запорукою виживаності
Щоб зрозуміти, як і чому ібоксаміцину вдається подолати резистентність, дослідники використовували унікальні методи візуалізації. Вони кристалізували бактеріальні рибосоми разом з розробленим препаратом і заморозили отримані кристали. Потім вчені використовували потужне джерело рентгенівського випромінювання, щоб отримати уявлення про структуру кристала. В результаті автори змогли отримати карти електронної щільності комплексу рибосома-ібоксаміцин і візуалізувати їх взаємодії.
Вчені помітили, що найбільш поширений механізм вироблення резистентності через метилювання рибосоми не працює проти цього нового препарату, тому що він все ще зв’язується з метильованою рибосомою і не блокується. Автори також помітили, що ібоксаміцин змусив метильований нуклеотид в центрі рибосоми буквально «посунутися», щоб лікарський засіб і метильований нуклеотид в рибосомі могли співіснувати. Це виявилося повною несподіванкою для вчених.
Дослідження опубліковано в журналі Nature.
Натхнення: www.popmech.ru