Дослідники описали низькомолекулярний препарат, який знижує рівень холестерину на 70%. Випробування на тваринах вже показали перспективність ліків.
Наступним провідним класом медикаментів для контролю рівня холестерину після статинів є інгібітори PCSK9: вони високоефективні і допомагають організму виводити зайвий холестерин з крові, але, на відміну від статинів, які приймаються орально (проковтуються), терапія інгібіторами PCSK9 доступна тільки у вигляді ін’єкцій. Тепер же дослідники з університетських лікарень (UH) і медичної школи Університету Кейс Вестерн Резерв, США, описали низькомолекулярний препарат для перорального введення, який інгібує PCSK9 і знижує рівень холестерину у тварин на 70%.
Центральне місце в регуляції холестерину займають рецептори ЛПНЩ, які знаходяться на поверхні клітин печінки і видаляють холестерин з крові, тим самим знижуючи його рівень в крові. PCSK9 в крові контролює кількість рецепторів ЛПНЩ, позначаючи їх для деградації. Так, агенти, що інгібують PCSK9, збільшують кількість рецепторів ЛПНЩ, що видаляють холестерин.
- Вчені розгадали таємницю кам’яних ідолів острова Пасхи
- Вчені придумали, як звернути старіння назад без генної інженерії
Оксид азоту – молекула, яка, як відомо, запобігає серцевим нападам внаслідок розширення кровоносних судин. У новому дослідженні доктор Стамлер та його колеги показують, що оксид азоту також може впливати на PCSK9 та інгібувати його, тим самим знижуючи рівень холестерину. Вони ідентифікують низькомолекулярний препарат, який посилює інактивацію оксиду азоту PCSK9. У мишей, які отримували препарат, спостерігалося зниження «поганого» холестерину ЛПНЩ на 70%.
Крім впливу на метаболізм холестерину, результати можуть вплинути на пацієнтів з раком, оскільки дані свідчать, що націлювання на PCSK9 може підвищити ефективність імунотерапії раку.