Новий препарат, який зараз вивчають на тваринах, може полегшити біль, не викликаючи побічних ефектів.
Після скринінгу 27 млн з’єднань дослідники виявили маломолекулярний препарат, який, як показали тести на гризунах, знеболює без побічних ефектів.
Вчені з Дослідницького центру болю Коледжу стоматології Нью-Йоркського університету досліджували регулювання кальцієвих каналів. Ці шляхи в організмі — важлива частина передачі больових сигналів. За словами Раджеша Ханни, старшого автора дослідження, при стимуляції вони виділяють нейротрансмітери, включаючи глутамат і ГАМК — гамма-аміномасляну кислоту. Раніше вона розробила генну терапію, націлену на натрієві канали, щоб повернути назад хронічний біль.
В рамках нового дослідження вчені зосередилися на пептиді (невеликому ланцюжку амінокислот) під назвою CBD3. При введенні в клітини він зупинив зв’язування білка CRMP2 з внутрішньою частиною кальцієвого каналу. Це зменшило «збірку» кальцію в каналі, що, в свою чергу, послабило вивільнення нейромедіаторів і, згодом, зменшило біль.
- Пересадка кісткового мозку в Туреччині
- Як зміна місця проживання може вплинути на здоров’я?
- Болі в спині. Чому ліки не допомагають?
Проблема в тому, що такі пептиди, як CBD3, важко синтезувати як ліки. Крім того, вони досить тендітні і руйнуються всередині шлунка. Тому вчені приступили до пошуку препарату з дрібними молекулами, який буде працювати як CBD3. Комп’ютерна модель перевірила 27 млн з’єднань і дослідники знайшли одне, яке, на їхню думку, спрацює: CBD3063.
Потім дослідники випробували з’єднання в трьох різних моделей болю у мишей: травма, викликана запаленням; біль від хіміотерапії; і біль в трійчастому нерві.
У всіх випадках CBD3036 значно зменшував біль, і не демонстрував побічних ефектів. Крім того, що стосується болю, пов’язаного з травмою, для зниження її рівня болю потрібно всього 1-10 мг препарату в порівнянні з 30 мг габапентина.
В цей час дослідники більш ретельно вивчають безпеку CBD3036 і хочуть дізнатися, чи розвивається толерантність при тривалому використанні. Вони сподіваються, в кінцевому підсумку, перейти до клінічних випробувань.
Дослідження буде опубліковано в журналі PNAS пізніше на цьому тижні.
Матеріали новинного характеру не можна прирівнювати до призначення лікаря. Перед прийняттям рішення порадьтеся з фахівцем.